שם המוצר

ביניים קרפילזומיב

הֶרכֵּב

CAS# 868540- 17- 4 ap
CAS# 247068- 85- 5, n -1 שלב
CAS# 868540- 16- 3. N -1 שלב
CAS# 247068- 82- 2
CAS# 868540- 15- 2

הוֹפָעָה

אבקה גבישית לבנה עד לבנה

מפרט

טוהר גדול או שווה ל 98. 0% (על ידי HPLC)

אינדיקציות

Carfilzomib הוא מעכב פרוטאזום חזק ובלתי הפיך, המצוין בעיקר לטיפול במיאלומה נפוצה. זה מעכב באופן סלקטיבי את הפעילות דמוית הצ'ימוטריפסין של פרוטאזום 20S, מה שמוביל להצטברות של חלבונים פגומים בתא ובסופו של דבר גורם לאפופטוזיס, במיוחד בתאי פלזמה ממאירים במהירות.

מיאלומה נפוצה חוזרת או עקשן:
Carfilzomib מאושר לחולים שקיבלו טיפולים קודמים אחד או יותר.
בדרך כלל הוא מנוהל:
כמונותרפיה עם dexamethasone.
בשילוב עם Lenalidomide ו- Dexamethasone (regimen krd).
בשילוב עם daratumumab ו- dexamethasone (kdd משטר).
ניסויים קליניים (למשל, Aspire, מחקרי Endeavor) הראו שיפורים משמעותיים בהישרדות ללא התקדמות (PFS), הישרדות כוללת (OS) ושיעורי תגובה בהשוואה לטיפולים סטנדרטיים.

טיפול קו ראשון (תחת חקירה קלינית):
משטרים מבוססי קרפילזומיב מוערכים כחלק מהטיפול הראשוני עבור חולי מיאלומה מרובים שאובחנו לאחרונה, במיוחד בשילוב עם חיסון חיסוני ונוגדנים מונוקלוניים.
נתונים מבטיחים מצביעים על עומק התגובה המשופר ושיעורי השליליות המינימליים של מחלות שיורית (MRD).

מיאלומה מרובה ציטוגנטית בסיכון גבוה:
לחולים עם תכונות ציטוגנטיות בסיכון גבוה (למשל, T (4; 14), T (14; 16), Del (17p)) יש לרוב לתוצאות גרועות יותר. טיפולים מבוססי קרפילזומיב הראו כי הם מקלים על ההשפעה השלילית של חריגות אלה במידה מסוימת.

חולים שאינם סובלניים למעכבי פרוטאזום מהדור הראשון:
בהשוואה לבורטזומיב, לקרפילזומיב שכיחות נמוכה יותר של נוירופתיה היקפית, מה שהופך אותו לאופציה מועדפת לחולים שאינם סובלניים או בסיכון לתופעות לוואי נוירופטיות חמורות.

שימושים חקירות פוטנציאליים אחרים:
מחקר מתמשך בוחן את קרפילזומיב ב:
שילוב עם נוגדנים נגד CD38 (למשל, isatuximab)
מסריח מיאלומה נפוצה (SMM) כדי לעכב את התקדמות המחלה
טיפול בשרשרת אור/עקשן (AL) של עמילואידוזיס